泰勒寧的臨床藥理學
　　泰勒寧是含有中樞神經止痛作用的羥考酮和周圍神經止痛作用的對乙酰氨基酚的復方制劑。
主要成分羥考酮是一種半合成的中樞神經止痛藥，它主要作用于中樞神經系統和由平滑肌構成的器官，羥考酮還兼有鎮靜作用。口服時，羥考酮吸收快，鎮痛作用起效快，半衰期2-3小時。對乙酰氨基酚是一種通過提高痛域來減輕疼痛的解熱鎮痛藥。

 

鎮痛效果臨床驗證
　　經北京醫科大學第一附屬醫院、北京醫科大學第三附屬醫院、北京鐵路總醫院和海軍總醫院對102例病人進行臨床驗證。結果顯示：泰勒寧對于手術后或晚期癌癥引起的中度或中重度疼痛有良好的鎮痛效果，總有效率可達100%，服藥后泰勒寧組的疼痛強度差均高于泰諾因（可待因+對乙酰氨基酚）組，并存在明顯的統計學差異（P<0.001）。

      用于骨科術后鎮痛，泰勒寧30例，泰諾因30例，只服一日，每次1粒，隔4小時服用一次，共3次。連續觀察12小時，服藥后半小時起至12小時，各時間點泰勒寧組的疼痛強度差均高于泰諾因組，兩組存在明顯的統計學差異（P<0.001）。全天鎮痛效果也有明顯差異（P<0.001），泰勒寧組用藥12小時內對疼痛的完全緩解和中度以上緩解均優于泰諾因組。用于婦科術后患者17例，骨科術后10例鎮痛，只服藥一次，只用1粒，觀察6小時，用藥前后疼痛強度為中度，用藥后半小時開始起效，1小時鎮痛效果明顯，2-4小時鎮痛作用最強，5小時后鎮痛作用緩慢下降。

    用于晚期癌痛15例：服藥一周，每日3次，每次1粒，間隔6小時，服藥第三天中度以上疼痛緩解率86.7%，服藥6日以后，緩解率已達100%。
   用于晚期癌痛15例：服藥一周，每日3次，每次1粒，連續觀察7日，記錄1、4、7日，總有效率，在日記量3粒的情況下，服藥一日總有效率57.1%，四日后達100%，在日劑量6粒的情況下，服藥1日至7日，總有效率均達100%。

結論：1、鎮痛強度：泰勒寧為中等強度鎮痛藥，對于各種手術或晚期癌痛引起的中度或中重度急慢性疼痛具有良好的鎮痛效果，有效率可達100%。2、使用劑量：術后疼痛每次服1-2粒，每間隔4-6小時重復服藥一次，用于癌癥慢性疼痛每4小時服3-6粒，分3次服用。

 

【藥品名稱】

通用名：氨酚羥考酮片

商品名：泰勒寧片

英文名：Oxycodone & Acetaminophen Tablets

漢語拼音：Anfen Qiangkaotong Pian

 

【性狀】：本品為白色圓形片劑，一面中間有劃痕，一面有“512”標記

 

【藥理毒理】

主要成分羥考酮是一種與嗎啡作用類似的半合成的麻醉類鎮痛成分，為作用于中樞神經系統和器官的平滑肌的止痛和鎮靜藥，與可待因和美沙酮類似，口服時止痛效果減少一半。對乙酰氨基酚是苯胺類解熱鎮痛藥成分。

 

【藥代動力學】

口服泰勒寧吸收快，羥考酮平均120分鐘血液濃度達高峰，對乙酰氨基酚65分鐘達高峰，6小時后，血液濃度依然保留19%和16%，主要由肝臟代謝，尿中排出。

 

【適應癥】適用于各種原因引起的中、重度急、慢性疼痛。

 

【用法用量】

泰勒寧片口服藥，成人常規劑量為每6小時服用1片，可根據疼痛程度調整。對于重度疼痛的病人或某些對麻醉類止痛藥產生耐受性的病人可超過推薦劑量服用。

 

【不良反應】

最常見的不良反應包括輕微頭痛，頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐，運動時加重，休息時減輕。偶見精神亢奮、煩躁不安、便秘，皮疹和皮膚瘙癢。大劑量應用時，會產生與嗎啡類似的不良反應，包括呼吸抑制等。

 

【禁忌癥】對羥考酮、對乙酰氨基酚過敏者禁用。

 

【注意事項】

1、 因有加重麻醉藥物導致的呼吸衰竭作用的可能，對于腦損傷和顱內壓增高的患者，本品禁與麻醉藥物合用；

2、 泰勒寧會掩蓋急腹癥患者的癥狀，因此，須診斷明確后方可給藥；

3、 用泰勒寧時應避免進行精細操作，如駕駛汽車，高空作業等。

 

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

不推薦用于孕婦及哺乳期婦女。即將分娩的孕婦大劑量應用泰勒寧，可能會導致新生兒及母親的呼吸抑制。

 

【兒童用藥】對兒童的安全性尚未確立。

 

【老年患者用藥】對于年老體弱、肝腎功能不全、甲狀腺功能減退、前列腺肥大、尿道狹窄的患者慎用。

 

【藥物相互作用】

泰勒寧與其他麻醉類止痛藥、普通麻醉藥、吩噻嗪類藥、鎮靜催眠藥或其他抑制中樞神經系統的物質（如酒精）同時服用，可能會導致中樞神經系統抑制加重。因此，泰勒寧與以上各類藥物合用時應酌情減量。與具有抑制副交感神經生理作用的藥物合用時可能會導致腸梗阻。

 

【藥物過量】

成人每日服用對乙酰氨基酚的劑量小于10g或最大15g時，極少發生肝毒性；對乙酰氨基酚過量時最嚴重的不良反應是肝壞死，偶有腎壞死，低血糖昏迷和血小板減少癥。產生肝毒性的早期癥狀出現在48-72小時內，包括惡心、嘔吐、出汗、身體不適。一旦出現癥狀立即洗胃。患者的預后與劑量無明顯的相關性。如果懷疑病人為對乙酰氨基酚過量，應在4小時內進行血液學檢查，如及時應用解毒劑N-乙酰半胱氨酸治療，肝功能可在24小時內恢復正常，不會殘留肝功能損害。羥考酮服用過量最嚴重的不良反應是呼吸抑制、呼吸暫停、循環衰竭甚至死亡，嚴重時出現幻覺、昏迷、骨骼肌無力、震顫，偶有心動過緩和低血壓。應及時給予靜脈滴注鹽酸納洛酮（成人常規劑量0.4mg～2mg），同時進行呼吸復蘇。應隨時對病人進行監護，必要時持續給予拮抗劑直至呼吸復蘇。未出現臨床意義上的呼吸及循環抑制時，不必使用拮抗劑，可采用吸氧，輸液，血管加壓素及其他治療方法。對于未吸收的藥物可采用洗胃的方法。

 

 

 

【有效期】四年

 

【貯藏】室溫

 

【進口藥品注冊證號】H20040079

 

【生產企業】美國馬林克羅制藥公司